Действующие вещества: Амброксолол
МУКОСОЛВАН 15 мг/2 мл раствор для небулайзера
Показания к применению Для чего используется мукосолван? Для чего он используется?
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение нарушений секреции при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях (т.е. при наличии кашля и в случае затрудненного отхождения катара из бронхов из-за его увеличения или сгущения).
Противопоказания Когда не использовать Мукосолван
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Меры предосторожности при использовании Что нужно знать перед приемом мукосолвана
Амброксола гидрохлорид следует с осторожностью назначать пациентам с пептическими язвами.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие мукосолвана
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства без рецепта.
Концентрация антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) в бронхолегочном секрете и слюне повышается после приема амброксола.
О взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.
Предупреждения Важно знать, что:
Тяжелые поражения кожи, такие как синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (NET), наблюдались в очень редких случаях при одновременном применении отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. Большинство из них можно объяснить тяжестью основных заболеваний или другими сопутствующими препаратами. Кроме того, на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (NET) пациенты могут вначале испытывать неспецифические гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, озноб, ринит, кашель и боль в горле. Из-за этих обманчивых симптомов может проводиться симптоматическое лечение кашля и простуды.
При появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек немедленно обратитесь за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратите лечение амброксолом. При нарушении функции почек Мукосолван следует применять только после консультации с врачом.
Беременность и лактация
Перед приемом любого лекарства спросите совета у своего врача или фармацевта.
Беременность
Амброксола гидрохлорид пересекает плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали каких-либо эффектов, прямо или косвенно вредных для беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.
Хотя доклинические исследования и обширный клинический опыт показали отсутствие вредного воздействия после 28 недель беременности, следует соблюдать обычные меры предосторожности, касающиеся приема лекарств во время беременности. Особенно в течение первого триместра не рекомендуется принимать мукосолван.
Грудное вскармливание
Амброксола гидрохлорид выделяется в грудное молоко. Несмотря на отсутствие побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, применение мукосолвана во время кормления грудью не рекомендуется.
Фертильность
Доклинические исследования не показали прямого или косвенного вредного воздействия на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать машины
В постмаркетинговом опыте нет доказательств влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины.
Исследования способности управлять автомобилем и использовать машины не проводились.
Дозировка и способ применения Как применять Мукосолван: дозировка
Рекомендуются следующие дозировки, если иное не предписано врачом:
Использование при вдыхании:
Взрослые: 2-3 флакона в день.
Дети старше 5 лет: 2-3 ампулы в день.
Дети до 5 лет: 1-2 ампулы в день.
При острых респираторных заболеваниях обратитесь к врачу, если симптомы не улучшаются или ухудшаются во время лечения препаратом Мукосолван.
Инструкции по применению
Небулизирующий раствор Мукосолван может использоваться в различных ингаляционных устройствах. Он смешивается с физиологическими солевыми растворами, поэтому рекомендуется разводить его в равных частях (соотношение 1:1) для достижения оптимального увлажнения воздуха, выпускаемого ингалятором.
Мукосолван 15 мг/2 мл раствора для небулайзинга не следует смешивать с другими растворами, полученная смесь которых имеет рН более 6,3, например, со щелочными растворами для небулайзинга (соли Эмсера), так как повышение рН приведет к выпадению осадка свободного основания амброксола или помутнению раствора.
Флаконы для предварительной выпечки, файл не требуется.
Поскольку ингаляция сама по себе может привести к кашлю, рекомендуется нормально дышать во время ингаляции.
Перед ингаляцией рекомендуется подогреть раствор до температуры тела. У пациентов с бронхиальной астмой перед ингаляцией рекомендуется назначить обычный бронхоспазмолитик.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку мукосолвана
Если вы случайно проглотили/приняли передозировку мукосолвана, немедленно сообщите об этом своему врачу или в ближайшую больницу.
Если у вас есть вопросы по использованию Mucosolvan, спросите своего врача или фармацевта.
На сегодняшний день не сообщалось о каких-либо специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, наблюдаемые в случаях случайной передозировки и/или лекарственных ошибок, соответствуют ожидаемым побочным эффектам Мукосолвана в рекомендуемых дозах и могут потребовать симптоматического лечения.
Нежелательные эффекты Каковы побочные эффекты препарата Mucosolvan
Как и все лекарства, мукосолван может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех людей.
Неблагоприятные реакции перечислены ниже по классификации систем и органов и частоте, в соответствии со следующими категориями:
Очень часто ≥ 1/10
Общий ≥ 1/100, Мукосолван доступны на вкладке «Краткие характеристики».
01.0 НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МУКОСОЛВАН 15 МГ/2 МЛ РАСТВОР ДЛЯ НЕБУЛИЗАЦИИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна ампула содержит:
активное вещество: амброксола гидрохлорид 15 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для небулизации.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение нарушений секреции при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях.
04.2 Позология и способ применения
Рекомендуются следующие дозировки, если иное не предписано врачом:
Взрослые: 2-3 ампулы в день.
Дети до 5 лет: 1-2 ампулы в день.
Дети старше 5 лет: 2-3 ампулы в день.
Небулизирующий раствор Мукосолван может использоваться в различных ингаляционных устройствах. Он смешивается с физиологическими солевыми растворами, поэтому рекомендуется разводить его в равных частях (соотношение 1:1) для достижения оптимального увлажнения воздуха, выпускаемого ингалятором.
Раствор для небулайзера Мукосолван не следует смешивать с другими растворами, полученная смесь которых имеет рН более 6,3, например, со щелочными растворами для небулайзера (соли Эмсера). Из-за повышения pH может произойти осаждение свободного основания амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.
Поскольку ингаляция сама по себе может привести к кашлю, рекомендуется нормально дышать во время ингаляции.
Перед ингаляцией рекомендуется подогреть раствор до температуры тела. У пациентов с бронхиальной астмой перед ингаляцией рекомендуется назначить обычный бронхоспазмолитик.
При острых респираторных заболеваниях обратитесь к врачу, если симптомы не улучшаются или ухудшаются во время лечения препаратом Мукосолван.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
04.4 Специальные предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Амброксола гидрохлорид следует с осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью.
При нарушении функции почек Мукосолван следует применять только после консультации с врачом.
Это лекарство содержит менее одного ммоль натрия (23 мг) на одну рекомендуемую дозу, т.е. по сути не содержит натрия.
Серьезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (NET), наблюдались в очень редких случаях при одновременном применении отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. Большинство из них можно объяснить тяжестью основных заболеваний или другими сопутствующими препаратами. Кроме того, на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (NET) пациенты могут вначале испытывать неспецифические гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, озноб, ринит, кашель и боль в горле. Из-за этих обманчивых симптомов может проводиться симптоматическое лечение кашля и простуды.
При появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек немедленно обратитесь к врачу и в качестве меры предосторожности прекратите лечение амброксолом.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Концентрация антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) в бронхолегочном секрете и слюне повышается после приема амброксола.
О взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.
04.6 Беременность и лактация
Амброксола гидрохлорид преодолевает плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали каких-либо эффектов, прямо или косвенно вредных для беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.
Хотя доклинические исследования и обширный клинический опыт показали отсутствие вредного воздействия после 28 недель беременности, следует соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств во время беременности. Особенно в течение первого триместра не рекомендуется принимать Мукосолван.
Амброксола гидрохлорид выделяется в грудное молоко. Несмотря на отсутствие нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, применение мукосолвана не рекомендуется во время кормления грудью.
Доклинические исследования не показали прямого или косвенного вредного воздействия на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
Из постмаркетингового опыта нет доказательств влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины.
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины не проводились.
04.8 Нежелательные эффекты
Неблагоприятные реакции перечислены ниже по классификации систем и органов и частоте, в соответствии со следующими категориями:
Очень часто ≥ 1/10
Не распространен ≥ 1/1 000,
Неизвестно Частота не может быть определена на основе имеющихся данных.
Неизвестно: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Редкость: сухость в горле.
Также сообщалось об изжоге.
Болезни органов дыхания, грудной клетки и средостения :
Общее: фарингеальная гипестезия.
04.9 Передозировка
До сих пор не сообщалось о каких-либо специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, наблюдаемые в случаях случайной передозировки и/или лекарственных ошибок, соответствуют ожидаемым побочным эффектам Мукосолвана в рекомендуемых дозах и могут потребовать симптоматического лечения.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая категория: отхаркивающие средства, исключая комбинации с седативными средствами от кашля; муколитические; код АТХ: R05CB06.
Доклинические исследования показали, что амброксол, активный компонент Мукосолвана, увеличивает секрецию дыхательных путей. Он увеличивает выработку легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Это приводит к улучшению оттока и транспортировки слизи (мукоцилиарный клиренс). Клинические фармакологические исследования подтвердили улучшение мукоцилиарного клиренса. Повышение текучести секрета и мукоцилиарного клиренса способствует отхаркиванию и уменьшению дискомфорта при кашле.
У пациентов с ХОБЛ длительное (6 месяцев) лечение Мукосолваном (твердые капсулы с пролонгированным высвобождением Мукосолван 75 мг) привело к значительному снижению частоты обострений после 2 месяцев лечения. Количество дней больничного листа, а также количество дней антибиотикотерапии было значительно ниже в группе пациентов, получавших твердые капсулы Мукосолван пролонгированного высвобождения. Лечение твердыми капсулами Mucosolvan с пролонгированным высвобождением также привело к статистически значимому улучшению симптомов (затрудненное отхаркивание, кашель, одышка, асцитические признаки) по сравнению с плацебо.
Местноанестезирующее действие амброксола гидрохлорида было изучено в модели инстилляции в глаз кролика и может быть объяснено его свойствами блокирования натриевых каналов. Амброксола гидрохлорид был показан in vitro для блокирования клонированных натриевых каналов нейронов; связывание было обратимым и зависело от концентрации.
In vitro высвобождение цитокинов из крови, а также связанных с тканями мононуклеарных клеток и полиморфноядерных клеток значительно снижалось под действием амброксола гидрохлорида.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция всех пероральных форм амброксола гидрохлорида немедленного высвобождения происходит быстро и полностью, а также линейно пропорциональна дозе, в пределах терапевтического диапазона. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа после перорального приема препарата с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов для препарата с замедленным высвобождением. Абсолютная биодоступность таблетки 30 мг составляет 79%. Капсулы с замедленным высвобождением показали относительную биодоступность 95% (нормализованная доза) по сравнению с суточной дозой 60 мг (30 мг дважды в день), принимаемой в виде таблеток с немедленным высвобождением.
Распределение амброксола гидрохлорида из плазмы в ткани происходит быстро и выражено, при этом легкие являются одним из органов с самой высокой концентрацией препарата. Объем распределения после перорального приема оценивается в 552 л. В терапевтическом диапазоне связывание амброксола с белками плазмы составляет приблизительно 90%.
Примерно 30% принятой перорально дозы выводится через эффект первого прохождения. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в основном в печени путем глюкуронидации и частично расщепляется до дибромоантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы), а также других незначительных метаболитов. Исследования в микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромоантраниловой кислоты.
В течение 3 дней после перорального приема примерно 6% дозы было обнаружено в свободной форме, а примерно 26% дозы было восстановлено в конъюгированной форме в моче.
Амброксола гидрохлорид выводится из организма с периодом полувыведения около 10 часов.
Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин, почечный клиренс составляет приблизительно 83% от общего клиренса.
У пациентов с печеночной дисфункцией клиренс амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к приблизительно 1,3-2-кратному повышению его уровня в плазме.
Возраст и пол не влияют на фармакокинетику амброксола гидрохлорида и поэтому не требуют корректировки дозы.
Пища не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Амброксола гидрохлорид имеет низкий индекс острой токсичности. В исследованиях повторных доз пероральные дозы 150 мг/кг/день (мыши 4 недели), 50 мг/кг/день (крысы 52 и 78 недель), 40 мг/кг/день (кролики 26 недель) и 10 мг/кг/день (собаки 52 недели) соответствовали уровням доз без наблюдаемых неблагоприятных эффектов (NOAELs). Органы-мишени для токсикологического воздействия не выявлены.
Внутривенные исследования токсичности амброксола гидрохлорида у крыс с использованием 4, 16 и 64 мг/кг/день и у собак с использованием 45, 90 и 120 мг/кг/день (инфузии 3 ч/день) не выявили серьезной системной и пероральной токсичности, включая гистопатологию. Все побочные эффекты были обратимы.
Амброксола гидрохлорид не является эмбриотоксичным и нетератогенным в исследованиях, проведенных на крысах и кроликах при пероральном применении в дозах до 3000 мг/кг/день и 200 мг/кг/день, соответственно. Дозы до 500 мг/кг/день не влияли на фертильность крыс, как самцов, так и самок. Уровень отсутствия наблюдаемого неблагоприятного воздействия (NOAEL) в период пери- и постнатального развития составляет 50 мг/кг/день, в то время как дозы 500 мг/кг/день продемонстрировали легкую токсичность для беременной женщины и ее потомства, проявившуюся в задержке набора массы тела и уменьшении размеров при рождении.
Исследования генотоксичности in vitro (тест Эймса и тест на хромосомные аберрации) и in vivo (тест на микроядерный рост мыши) не выявили мутагенного потенциала амброксола гидрохлорида.
Амброксола гидрохлорид не проявил себя как потенциально канцерогенный в исследованиях канцерогенеза, проведенных на мышах (50, 200 и 800 мг/кг/день) и крысах (65, 250 и 1000 мг/кг/день) при соблюдении диеты в течение 105 и 116 недель соответственно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
06.2 Несовместимости
Мукосолван 15 мг/2 мл раствора для небулизации не следует смешивать с другими растворами, полученная смесь которых имеет рН более 6,3, поскольку повышение рН приводит к выпадению в осадок свободного основания амброксола.
06.3 Срок действия
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Данное лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимое упаковки
Флаконы из янтарного стекла.
Коробка из 6 флаконов по 2 мл.
06.6 Инструкции по применению и обращению
Для ингаляционного применения : К 1 флакону Мукосолвана можно добавить:
беклометазона дипропионат 2 мл сусп. 0,4%; бетаметазона дисодиум фосфат 1 уп. 0,5 мг или 1 ампула 1,5 мг; фенотерол капли 1 мл сол. 0,1%; ипратропия бромид 1 мл сол. 0,025%, сальбутамол 1 уп. 2 мг или 5 капель сол. 0,5%.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА ПРОДАЖУ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Виа Лоренцини, 8
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА ПРОДАЖУ
МУКОСОЛВАН 15 мг/2 мл раствор для небулизации, ампулы 2 мл AIC No 024428043
