Эритромицин — это препарат с антибиотическим действием, который считается родоначальником класса макролидов. Впервые он был получен из культур Streptomyces erythraeus .
Эритромицин — химическая структура
Эритромицин обладает бактериостатическим действием антибиотика, т.е. он не убивает бактериальные клетки, а подавляет их рост.
Показания
Для чего он используется
Эритромицин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями.
Более конкретно, эритромицин показан для лечения:
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes ;
- Профилактика бактериального эндокардита, вызванного Streptococcus viridans ;
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и отит среднего уха, вызванные Diplococcus pneumoniae ;
- Атипичная первичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae ;
- Острые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus ;
- Инфекции с Listeria monocytogenes ;
- Инфекции с Legionella pneumophila ;
- Инфекции Bordatella pertussis ;
- Эритразма;
- Сифилис;
- Инфекции мочеполового тракта Chlamydia trachomatis; .
Кроме того, при использовании в форме геля эритромицин эффективен при лечении папуло-пустулезных форм акне с преобладанием воспалительного компонента.
Предупреждения
Поскольку эритромицин в основном метаболизируется печеночным путем, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени, у пациентов с заболеваниями почек и у пожилых пациентов.
У пожилых пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью повышен риск ототоксичности.
Лечение эритромицином в высоких дозах в течение длительного периода времени может вызвать повреждение печени, поэтому необходимо регулярно проверять функцию печени.
При возникновении любого вида аллергической реакции лечение эритромицином следует немедленно прекратить.
Случаи детского гипертрофического пилорического стеноза были зарегистрированы во время терапии эритромицином для профилактики коклюша у детей или при лечении неонатальных инфекций Chlamydia trachomatis .
Лечение эритромицином может привести к псевдомембранозному колиту, вызванному суперинфекцией устойчивыми к эритромицину бактериями (например, Clostridium difficile Clostridium difficile ), которые в норме присутствуют в бактериальной флоре человека. Аналогичным образом, предпочтение может быть отдано суперинфекции грибками, также обычно присутствующими в бактериальной флоре человека (такими как, например, инфекции Candida albicans) .
Эритромицин может вызвать удлинение интервала QT (время, необходимое для деполяризации и реполяризации миокарда желудочков), включая аритмию и скручивание верхушки, что может привести к летальному исходу, хотя и редко.
Эритромицин может ухудшить состояние пациентов с миастенией гравис (нервно-мышечное расстройство).
Взаимодействие
Одновременное применение эритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (препараты, используемые для лечения мигрени) может привести к повышению острой токсичности эрготамина.
Одновременное применение эритромицина и астемизола или терфенадина (антигистаминные препараты) может привести к серьезным сердечно-сосудистым побочным эффектам, иногда даже со смертельным исходом.
Совместное назначение эритромицина и цизаприда (препарат, используемый для повышения моторики желудка), пимозид (антипсихотический препарат) или кларитромицин (другой макролид) могут вызвать удлинение интервала QT.
Комбинация эритромицина и статинов (препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии) может вызвать рабдомиолиз (т.е. разрушение клеток скелетных мышц, приводящее к высвобождению содержащихся в мышцах веществ в кровь).
Эритромицин снижает скорость выведения бензодиазепинов, таких как, алпразолам , мидазолам и триазолам , тем самым усиливая их фармакологическое действие.
Эритромицин потенцирует действие дигоксина (препарат, используемый для увеличения силы сокращения сердца), пероральных антикоагулянтов , теофиллин (используется для лечения бронхиальной астмы) и зопиклон (седативно-гипнотический препарат).
Эритромицин может усиливать токсичность, вызываемую колхицином (препарат, используемый для лечения подагры).
Эритромицин может повышать уровень в крови препаратов, метаболизируемых цитохромом P3A4, включая:
- Карбамазепин , фенитоин и вальпроат , противоэпилептические препараты;
- Альфентанил , анальгетик или опиоид;
- Метилпреднизолон , глюкокортикоид;
- Бромокриптин , препарат, используемый для лечения мигрени;
- Хинидин , антиаритмический препарат;
- Винбластин , противораковый препарат;
- Силденафил , препарат, применяемый при эректильной дисфункции.
Побочные эффекты
Эритромицин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя они возникают не у всех пациентов. Тип побочных эффектов и интенсивность их проявления зависят от различной чувствительности каждого человека к препарату. Поэтому каждый человек по-разному реагирует на лечение.
Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии эритромицином.
Желудочно-кишечные расстройства
Лечение эритромицином может вызвать:
- Спазмы и/или боли в животе;
- Тошнота;
- Рвота;
- Диарея;
- Панкреатит;
- Анорексия;
- Псевдомембранозный колит
Аллергические реакции
Эритромицин может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Такие реакции могут проявляться в виде таких симптомов, как сыпь, крапивница и анафилактические реакции.
Расстройства нервной системы
Терапия эритромицином может вызвать головокружение и судороги.
Болезни сердца
Лечение эритромицином может вызвать удлинение интервала QT, скручивание верхушки, аритмии и желудочковую тахикардию.
Болезни уха
Лечение эритромицином может способствовать возникновению обратимой глухоты. Кроме того, препарат может вызвать тиннитус — расстройство слуха, характеризующееся восприятием жужжания, дребезжания, звона, свиста и т.д.
Болезни почек и мочевыводящих путей
Терапия эритромицином может вызвать интерстициальный нефрит.
Другие побочные эффекты
Лечение эритромицином может вызвать дисфункцию печени и способствовать спутанности сознания и галлюцинациям.
Изменения в диагностических тестах
Терапия эритромицином может нарушить некоторые анализы на содержание катехоламинов в моче.
Передозировка
Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке эритромицина, следующие:
- Боль в эпигастральной области;
- Тошнота;
- Умеренная диарея;
- Холестатическая желтуха.
Антидота при передозировке эритромицина не существует, поэтому лечение только поддерживающее.
Однако, если вы подозреваете передозировку эритромицина, следует немедленно связаться с врачом или обратиться в ближайшую больницу.
Механизм действия
Эритромицин, как и все макролиды, действует как антибиотик, вмешиваясь в синтез белка бактерий.
Синтез белка в бактериальных клетках осуществляется специальными органеллами, называемыми рибосомами.
Рибосомы состоят из рибосомальной РНК и белков, которые соединены вместе и образуют две субъединицы:
- Субъединица 30S, состоящая из 21 белка и одной молекулы РНК (16S);
- Субъединица 50S, состоящая из 34 белков и двух молекул РНК (23S и 5S).
Задача этих органелл — связывать и транслировать мессенджерную РНК из клеточного ядра и синтезировать белки, которые она кодирует.
Эритромицин связывается с молекулой 23S рибосомальной РНК, присутствующей в составе 50S субъединицы.
Связывание эритромицина с 23S РНК предотвращает завершение синтеза белка 23S РНК, тем самым подавляя рост бактериальных клеток.
Режим использования — Позология
Эритромицин выпускается в следующих лекарственных формах:
- В форме таблеток, покрытых оболочкой, жевательных таблеток и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь;
- В форме геля для местного применения;
- В виде порошка и растворителя для раствора для инъекций, которые следует смешивать непосредственно перед внутривенным или внутримышечным введением.
Ниже приведены некоторые указания на дозы эритромицина, обычно используемые в терапии.
Пероральное применение
У взрослых обычная доза эритромицина составляет 500-1000 мг два или три раза в день. Врач может принять решение об увеличении дозы до 4 г в день.
У детей с массой тела от 7,5 до 30 кг обычная доза эритромицина составляет 125-500 мг три раза в день.
У детей с массой тела от 2 до 7,5 кг обычная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела в день, разделенная на три приема.
Местное применение
Обычно эритромициновый гель применяется один или два раза в день в соответствии с решением врача.
Внутривенное или внутримышечное введение
У взрослых и подростков обычная доза эритромицина составляет 1-2 г в день, максимум 4 г в день при очень серьезных инфекциях.
У детей до 12 лет обычная доза составляет 15-50 мг/кг массы тела, разделенная на несколько приемов в течение дня.
Беременность и лактация
Эритромицин может пересекать плаценту, и исследования показали, что у младенцев, матери которых принимали этот препарат на ранних сроках беременности, могут развиться пороки развития сердечно-сосудистой системы.
Эритромицин также выделяется в грудное молоко.
Поэтому применение препарата беременными женщинами или матерями, кормящими грудью, должно осуществляться только в случае крайней необходимости и только под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания
Применение эритромицина противопоказано в следующих случаях:
- Известная гиперчувствительность к самому эритромицину или к другим макролидам;
- У пациентов, уже получавших лечение астемизолом или терфенадином;
- У пациентов, уже получающих терапию эрготамином или дигидроэрготамином;
- У пациентов, уже принимающих цизаприд;
- У пациентов, уже получающих лечение пимозидом.
