Энаприл-N (Энаприл-H)
Основные физико-химические характеристики: пластины белого цвета, круглые, обоевыпуклые, без покрытия, с линией излома на одной стороне и гладкие на другой стороне.
состав: 1 пластина содержит один эналаприла малеат — 10 мг; один гидрохлоротиазид — 12, 5 мг;
другие компоненты: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, обедненный парабен натрия, маркированный парабен натрия, PVPK-30, тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, очищенная вода.
Форма выпуска лекарственного средства. Номерные знаки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ и диуретики. Код автоматического коммутатора C09B A02.
Фармакологические свойства:
Farmakodinamika. Энаприл-Н — препарат, включающий фиксированную комбинацию двух антигипертензивных средств: 1) эналаприт — высокий и специфический конкурентный антагонист АПФ; 2) гидрохлоротиазид — мочегонное соединение, действие которого обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и хлора. Эналаприл — промедол, который превращается в активный метаболит эналоприлат.
Эналаприл блокирует активность АПФ за счет того, что ангиотензин І не превращается в ангиотензин ІІ — вещество, обладающее выраженным сосудосуживающим действием. Эналаприл снижает секрецию альдостерона. Эналаприл способствует увеличению содержания простагландина Е-2, который обладает сосудорасширяющим действием. В результате этого общее периферическое сосудистое неблагоприятное действие, кровяное давление, давление в правом ухе, в малом круге кровообращения уменьшается, горячая эмиссия увеличивается.
Гидрохлоротиазид обладает диуретическим и антигипертензивным действием, но при длительном применении возможны метаболические отклонения, что нивелирует эналаприлы (гипокалиемия и др.). Сочетание ингибитора АПФ с диуретическими средствами усиливает антигипертензивное действие и снижает нагрузку на миокард, уменьшает гипостаз тканей.
Фармакокинетика. Эналаприл хорошо адсорбируется.
В печени гидролизуется с образованием эналаприлата.
При пероральном приеме эналаприла в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется для эналаприла через 1 час, эналаприлата — через 3 — 4 часа.
Энаприлат связывается с белками плазмы менее чем на 50%.
После приема 10 мг эналаприла 33% дозы выводится (96% — в виде эналаприла, 27% — в виде эналаприлата), с мочой (61% — в виде эналаприла, 18% — в виде эналаприлата). Время полуэлиминации эналаприлата составляет 30-35 часов. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками, около 95% вещества выводится с мочой.
Показания к применению. Лечение артериальной гипертензии у взрослых. Остановка сердца.
Способ применения и доза. Энаприл-Н принимают независимо от времени использования. Продолжительность лечения определяется врачом. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания. При лечении артериальной гипертензии эналаприт назначают в начальной дозе 5 мг в сутки однократно, в случае необходимости повышают дозу до 10 — 20 мг. Суточная доза не должна превышать 40 мг за 1 или 2 приема. При лечении застойной хорды начальная доза составляет 2, 5 мг эналаприла в сутки в 1 — 2 приема. При необходимости дозу постепенно повышают до полного клинического эффекта. Поддерживающая доза при застойной хорде составляет 5-20 мг эналаприла в сутки, максимально 40 мг/сутки в 1-2 приема. При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина. Если клиренс превышает 30 миллилитров в минуту, эналаприт назначают в начальной суточной дозе 5 мг Если клиренс креатинина ниже 30 миллилитров в минуту, начальная доза составляет 2, 5 мг/сут. Далее дозу эналаприла постепенно повышают для достижения части клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови).
Побочное действие. Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, ортостатические реакции, гипотензия, мышечные спазмы, изменение ароматических ощущений, диспепсические нарушения (тошнота, диарея), изменение тембра голоса, сухой кашель, кожная сыпь, возможны ангионевротический гипостаз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение содержания мочевины, креатинина и трансаминз в сыворотке крови, протеинария, колебания содержания калия в крови, желтуха.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата (или метаболитам), ангионевротический гипостаз в анамнезе, нарушения функции печени, почек, период беременности и питания от груди, пациенты с тяжелым течением сахарного диабета, подагра. Пациенту со стенозом аорты, или при наличии обструкции оттока при гипертрофической кардиомиопатии, при стенозе почечных артерий препарат назначать не следует. Дети, возраст 12 лет.
Передозировка. Чаще всего это проявляется гипотонией. Необходимо уложить пациента в горизонтальное положение с низким подголоском, убрать живот. Применяйте адсорбенты. Обеспечить введение изотонического раствора хлорида натрия для коррекции объема циркулирующей крови, при необходимости инфузии раствора ангиотензина ІІ. Осуществлять мониторинг и коррекцию жизнедеятельности организма. Проводить мониторинг уровня калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови. При гипокалиемии называть калий аспарагинатом, раствор для калия хлорида (2 г/сутки), при гипохлоремическом алкалозе — натрия хлорид. В сложных случаях — гемодиализ (эналаприт, эналаприлат снимаются на гемодиализ).
Характеристики использования. Наблюдение за пациентом должно включать оценку функции почек. Во время лечения Энаприлом-Н необходимо регулярно обследоваться на гемограмме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием других антигипертензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, препаратов лития, фенотиазина и алкоголя усиливает антигипертензивное действие Энаприла-Н. Прием Энаприла-Н с калийсберегающими препаратами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может повысить концентрацию калия в крови.
Анальгетики и нестероидные противоревматические средства ослабляют действие Энаприла-Н.
Одновременный прием цитостатиков, иммуносупрессивных средств и системы кортикостероидов может привести к снижению содержания лейкоцитов в крови.
Требуется обработка при одновременном получении цифрового.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
